产品货号：
LA13780
中文名称：
阿扎那韦硫酸盐
英文名称：
Atazanavir sulfate
产品规格：
200mg
发货周期：
1～3天
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| CAS号 | 229975-97-7 |
| 分子式 | C38H52N6O7·H2SO4 |
| 分子量 | 802.93 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 白色或类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO：104mg/mL(129.52mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble |
| 干燥失重 | ≤1.0% |
| 含量 | ＞99% |
| 储存条件 | 常温，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。 |
| 特性 | Atazanavir比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好，包括IDV,SQV,RTV,NFV，和APV。 |
| 靶点 | HIV protease (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki) |
| 体外研究 | Atazanavir作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2株，具有有效的抗病毒活性，EC50为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki为1.9μM。Atazanavir抑制U251,T98G，和LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome蛋白酶体，IC50为26μM。Atazanavir (30μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2～5nM。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.2454mL | 6.2272mL | 12.4544mL |
| 5mM | 0.2491mL | 1.2454mL | 2.4909mL |
| 10mM | 0.1245mL | 0.6227mL | 1.2454mL |
| 50mM | 0.0249mL | 0.1245mL | 0.2491mL |
| 激酶实验 | 蛋白酶检测： 为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki)，纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1μM到15μM荧光底物在反应buffer(1M NaCl,1mM EDTA,0.1M醋酸钠[pH5.5],0.1% PEG-8000)中有或无Atazanavir存在时在37℃下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36μM,1.66μM,2.1μM,3.0μM,5.0μM，或15μM底物在五种浓度Atazanavir (1.25 nM到25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测，每隔5分钟监测一次，持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。 |
| 细胞实验 | Cell lines:RF/MT-2株 Concentrations:15 nM Incubation Time:6天 Method:为了测定细胞毒性，在有连续稀释的Atazanavir存在时，宿主细胞温育6天，使用XTT法测量细胞存活率，计算50％细胞毒性浓度(CC50s)。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果，实验中通常使用的10％胎牛血清替换为40％成年人血清或1mgα1-酸性糖蛋白/mL。 |
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